Нивомит 20 мл Бровафарма (Профилактика и лечение собак и котов при рвоте и тошноте различного генеза)

Состав
1 мл препарата содержит:
маропитанта цитрат — 10 мг
Описание
Раствор бесцветный либо светло-желтого цвета, прозрачный.
Фармакологические свойства
Маропитант — селективный антагонист рецептора нейрокинина 1 (NK1). Действует путем торможения связывания вещества Р (Р-нейропептида семейства тахикининов в ЦНС). Оно в значительных концентрациях содержится в ядрах рвотного центра и считается ключевым нейромедиатором, который участвует в акте рвоты. Ингибируя связывание субстанции Р в центре рвоты, маропитант эффективен против нервных и гуморальных (центральных и периферических) причин рвоты.
Эффективность маропитанта, который нейтрализует действие средств, влияющих на центральные и периферические центры рвоты, продемонстрировали экспериментальные исследования на собаках при применении апоморфина, цисплатина и сиропа ипекакуаны и котах при использовании ксилазина.
В состав препарата входит сульфобутиловый эфир ß-циклодекситрина, который связывается с охлажденным маропитантом. При нагревании свойство эфира связываться с маропитантом быстро исчезает.
При однократном подкожном введении собакам 1 мг маропитанта на 1 кг массы тела его максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигает 92 нг/мл через 0,75 часа после введения (Tmax). Период полувыведения (t1/2) составляет 8,84 часа.
При однократном внутривенном введении собакам 1 мг маропитанта на 1 кг массы тела его начальная концентрация в плазме крови равна 363 нг/мл, объем распределения в равновесном состоянии (Vss) — 9,3 л/кг, а системный клиренс — 1,5 л/ч/кг. Период полувыведения (t1/2) после внутривенного введения составляет примерно 5,8 часов.
Терапевтический уровень маропитанта в плазме крови собак достигается через 1 час после применения. Биодоступность после подкожного введения собакам составляет 90,7%. Маропитант демонстрирует линейную кинетику при подкожном введении в диапазоне доз 0,5-2 мг на 1 кг массы тела.
После подкожного введения 1 мг маропитанта на 1 кг массы тела 1 раз в сутки собакам в течение 5 дней накопление составляет 146%. Маропитант подвергается метаболизму цитохромом Р450 (CYP) в печени. CYP2D15 и CYP3A12 идентифицированы как собачьи изоформы, участвующие в биотрансформации маропитанта в печени.
Почечный клиренс является второстепенным путем элиминации. Менее 1% введенной подкожно дозы обнаруживается в моче в виде маропитанта или его основного метаболита. Связывание с белками плазмы у собак составляет более 99%.
Фармакокинетический профиль маропитанта при однократном подкожном введении котам в дозе 1 мг на 1 кг массы тела характеризуется максимальной концентрацией (Cmax) в плазме крови около 165 нг/мл в среднем через 19 минут после введения (Tmax). Период полувыведения (t1/2) составляет 16,8 часа. После однократного внутривенного введения в дозе 1 мг на 1 кг массы тела начальная концентрация маропитанта в плазме равна 1040 нг/мл, объем распределения в равновесном состоянии (Vss) — 2,3 л/кг, а системный клиренс — 0,51 л/ч/кг. Период полувыведения (t1/2) после внутривенного введения составляет примерно 4,9 часа. Фармакокинетика в организме котов зависит от возраста: клиренс у котят выше, чем у взрослых котов.
Концентрация маропитанта в плазме крови котов достигает терапевтического уровня через 1 час после введения.
Биодоступность после подкожного введения котам составляет 91,3%. Маропитант демонстрирует линейную кинетику при подкожном введении в дозах 0,25-3 мг на 1 кг массы тела.
После подкожного введения 1 мг маропитанта на 1 кг массы тела 1 раз в сутки в течение 5 дней подряд накопление составляет 250%. Метаболизируется цитохромом Р450 (CYP) в печени. Ферменты CYP1A и CYP3A были идентифицированы как кошачьи изоформы, которые участвуют в биотрансформации маропитанта в печени.
После подкожного введения в дозе 1 мг на 1 кг массы тела маропитант обнаруживается в моче (10,4%) и кале (9,3%) в неизмененном виде. Связывание с белками плазмы крови у котов составляет 99,1%.
Показания
Профилактика и лечение собак и котов при рвоте и тошноте различного генеза.
Противопоказания
Не назначать животным с повышенной чувствительностью к действующим веществам препарата, со сниженной массой тела, истощенным, больным и продуктивным животным.
Способ применения и дозы
Препарат применяют внутривенно (вводят в течение 1-2 минут!) или подкожно, 1 раз в сутки, курс — до 5 дней. Перед подкожным введением средство охлаждают, чтобы снизить вероятность появления болевых реакций.
Собаки — 0,1 мл (1 мг маропитанта цитрата) на 1 кг массы тела: в возрасте 2-4 месяцев — подкожно, в возрасте от 4 месяцев — подкожно либо внутривенно, в возрасте от 4 месяцев для предотвращения рвоты после эметогенных или химиотерапевтических средств — внутривенно или подкожно, за 45-60 минут до использования препарата, вызывающего рвоту.
Коты в возрасте от 4 месяцев — 0,1 мл (1 мг маропитанта цитрата) на 1 кг массы тела, внутривенно либо подкожно.
Перед применением препарата следует установить причину рвоты и тошноты. Если рвота не прекращается, несмотря на лечение, необходимо провес