Ceva Isemid (Ісемід) 1 мг при перших клінічних ознаках застійної серцевої недостатності для собак, 30 таблеток

Коричневі таблетки продовгуватої форми, з роздільною борозенкою посередині.
Склад
100 г препарату містять діючу речовину (г): торасемід — 0,971.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, повідон К30, ароматизатор свинини штучний, цукор пресований, кросповідон, магнію стеарат.
Ісемід випускають у трьох дозуваннях:
таблетка масою 103 мг (містить торасеміду — 1,0 мг);
таблетка масою 206 мг (містить торасеміду — 2,0 мг);
таблетка масою 412 мг (містить торасеміду — 4,0 мг).
Фармакологічні властивості
АТС-vet класифікаційний код: QС03СА04 Торасемід.
Торасемід належить до класу петльових діуретиків піридин-3-сульфонілсечовини, так званих високоякісних діуретиків. Торасемід має хімічну структуру подібну до петльових діуретиків, таких як фуросемід та блокаторів Cl-каналів.
Основним місцем дії торасеміду є товста висхідна частина петлі Генле, де він взаємодіє з Nа+- К+-2Сl-котранспортером, локалізованим у просвітній мембрані (сечового боку), і блокує активну реабсорбцію натрію та хлориду. Тому діуретична активність торасеміду краще корелює зі швидкістю виведення торасеміду з сечею, ніж з концентрацією в крові.
Оскільки висхідна частина петлі Генле непроникна для води, інгібування руху Na+ і Сl- з просвіту в інтерстиціальний простір збільшує концентрацію іонів у просвіті і утворює гіпертонічний медулярний інтерстицій. Отже, реабсорбція води зі збірної протоки пригнічується, і об’єм води на стороні просвіту збільшується.
Торасемід викликає значне дозозалежне збільшення потоку сечі та виведення натрію та калію з сечею. Торасемід має більш сильну діуретичну дію, ніж фуросемід.
У собак після одноразового внутрішньовенного введення 0,2 мг торасеміду на 1 кг маси тіла середній загальний коефіцієнт очищення становив 22,1 мл/год/кг із середнім об’ємом розподілу 166 мл/кг і середнім кінцевим періодом напіввиведення приблизно 6 годин. Після перорального прийому 0,2 мг торасеміду/кг маси тіла абсолютна біодоступність становить приблизно 99% за даними концентрації в плазмі крові за часом і 93% за даними концентрації в сечі за часом.
Застосування торасеміду після годівлі на 37% збільшило AUCо-∞ торасеміду і трохи сповільнило Тmах, проте максимальні концентрації (Сmах) після застосування до і після годівлі приблизно однакові (2015 мкг/л проти 2221 мкг/л відповідно). Крім того, сечогінний ефект торасеміду приблизно однаковий при застосування торасеміду до і після годівлі. Отже, ветеринарний препарат можна застосовувати до і після годівлі.
У собак зв’язування з білками плазми крові становить > 98%.
Значна частина дози (близько 60%) виводиться із сечею у незміненому вигляді вихідної речовини. Частка торасеміду, що виділяється із сечею, приблизно однакова під час застосування до або після годівлі (61% проти 59% відповідно).
У сечі виявлено два метаболіти (делакілований та гідроксильований метаболіти). Вихідна речовина метаболізується печінковим цитохромом Р450 сімейств ЗА4 і 2Е1 і меншою мірою 2С9.
Не спостерігається накопичення торасеміду після повторного перорального прийому один раз на добу протягом 10 діб, незалежно від введеної дози (від 0,1 до 0,4 мг/кг), навіть якщо спостерігається незначна пропорційність дози.
Застосування
Для лікування собак при застійній серцевій недостатності, включаючи набряк легень.
Дозування
Перорально, самостійно або з кормом.
Рекомендована початкова/підтримуюча доза становить від 0,13 мг до 0,25 мг торасеміду на 1 кг маси тіла 1 раз на добу.
У разі помірного або тяжкого набряку легень цю дозу можна збільшити до максимальної дози 0,4 мг торасеміду на 1 кг маси тіла 1 раз на добу.
Дози 0,26 мг торасеміду на 1 кг маси тіла і вище слід застосовувати протягом не більше ніж 5 днів. Після закінчення цього періоду дозу слід зменшити до підтримуючої дози, а собаку повинен оглянути ветеринарний лікар.
У наступній таблиці дозування показано схему коригування дози в межах рекомендованого діапазону доз від 0,13 мг до 0,4 мг торасеміду на 1 кг маси тіла на добу:
Маса тіла собаки (кг)
Кількість таблеток Ісеміду на добу та їх концентрація (вміст торасеміду на 1 таблетку)
Початкова/ підтримуюча доза (0,13 - 0,25 мг на 1 кг маси тіла на добу)
Тимчасова збільшена доза (0,26 - 0,40 мг на 1 кг маси тіла на добу)
1 мг
2,5-4
1/2
1
>4-6
1
1+1/2
>6-8
від 1 до 1+1/2
від 2 до 2+1/2
>8-11,5
від 1+1/2 до 2
від 2+1/2 до 3
2 мг
>11,5-15
від 1 до 1+1/2
2
>15-23
від 1+1/2 до 2
від 2+1/2 до 3
4 мг
>23-30
від 1 до 1+1/2
2
>30-40
від 1+1/2 до 2
від 2+1/2 до 3
>40-60
від 2 до 2+1/2
від 3 до 4
Дозування слід коригувати, звертаючи увагу на функцію нирок та електролітний стан. Після того, як ознаки застійної серцевої недостатності куповані і стан собаки стабілізується, лікування слід продовжувати у найнижчій ефективній дозі, якщо потрібна довготривала терапія з використанням торасеміду.
Таблетки слід згодовувати самостійно або змішувати з невеликою кількістю корму, згодувавши його собаці безпосередньо перед основною годівлею.
Протипоказання
Не